Hidroksipropilo metilceliuliozė (HPMC) ir metilceliuliozė (MC) yra abi celiuliozės dariniai, plačiai naudojami farmacijoje dėl jų įvairių savybių. Nepaisant jų panašumų, jie turi aiškų cheminės struktūros, savybių ir taikymo skirtumus, dėl kurių jie yra tinkami skirtingiems tikslams farmacijos pramonėje.
Cheminė sudėtis ir struktūra
Hidroksipropiletilceliuliozė (HPMC):
HPMC yra chemiškai modifikuotas celiuliozės eteris. Jis gaunamas iš celiuliozės, apdorojant ją metil chloridu ir propileno oksidu, kuris į celiuliozės stuburą įveda metoksi (-och3) ir hidroksipropilo (-Ch2CHOHCH3) grupes. Pakaitalų laipsnis (DS) ir molinis pakaitalas (MS) nustato šių grupių santykį. DS parodo vidutinį hidroksilo grupių skaičių, pakeičiamų ant anhidrogliukozės vieneto, o MS nurodo vidutinį pridedamų hidroksipropilo grupių skaičių.
Metilceliuliozė (MC):
MC yra dar vienas celiuliozės eteris, tačiau jis yra mažiau modifikuotas, palyginti su HPMC. Jis gaminamas gydant celiuliozę metil chloridu, todėl hidroksilo grupes galima pakeisti metoksi grupėmis. Ši modifikacija yra įvertinta pagal pakaitalų laipsnį (DS), kuris MC paprastai svyruoja nuo 1,3 iki 2,6. Hidroksipropilo grupių nebuvimas MC išskiria ją nuo HPMC.
Fizinės savybės
Tirpumas ir geliacija:
HPMC tirpsta tiek šaltame, tiek karštame vandenyje, sudarydamas koloidinį tirpalą. Kai šildant, HPMC patiria termoreversible geliaciją, tai reiškia, kad kaitinant jis susidaro gelį, o aušinant grįžta į tirpalą. Ši savybė yra ypač naudinga kontroliuojamo vaisto išleidimui ir kaip klampumo stiprintuvas vandeniniuose tirpaluose.
Kita vertus, MC tirpsta šaltame vandenyje, tačiau netirpsta karštoje vandenyje. Tai taip pat demonstruoja termogeliaciją; Tačiau jo geliacijos temperatūra paprastai yra žemesnė nei HPMC. Dėl šios charakteristikos MC yra tinkama konkrečioms farmacinėms reikmėms, kai žemesnė geliacijos temperatūra yra naudinga.
Klampumas:
Tiek HPMC, tiek MC gali žymiai padidinti vandeninių tirpalų klampumą, tačiau HPMC paprastai siūlo platesnį klampumo diapazoną dėl įvairių jo pakeitimo modelių. Šis kintamumas leidžia tiksliau kontroliuoti kompozicijas, kurioms reikalingi specifiniai klampumo profiliai.
Farmacijos funkcijos
HPMC:
Kontroliuojamos išleidimo matricos formuluotės:
HPMC yra plačiai naudojamas kontroliuojamoje išleidimo matricos formuluotėje. Jo gebėjimas išsipūsti ir suformuoti gelio sluoksnį, kai liečiasi su skrandžio skysčiais, padeda kontroliuoti vaisto išsiskyrimo greitį. Gelio sluoksnis veikia kaip barjeras, moduliuojantis vaisto difuziją ir pratęsdamas jo išsiskyrimą.
Filmo danga:
Dėl puikių plėvelės formavimo savybių HPMC plačiai naudojamas tablečių ir granulių dangoje. Tai suteikia apsauginį barjerą nuo drėgmės, deguonies ir šviesos, padidinant produkto stabilumą ir tinkamumą. Be to, HPMC dangos gali būti naudojamos maskuojant skonį ir pagerinti tablečių išvaizdą.
Segtuvas planšetinių kompiuterių kompozicijose:
HPMC taip pat naudojamas kaip rišiklis šlapio granuliavimo procesuose. Tai užtikrina tablečių mechaninį stiprumą, palengvindamas miltelių dalelių surišimą suspaudimo metu.
Pakabos ir sustorėjimo agentas:
Skysčių formuluočių metu HPMC tarnauja kaip suspenduojantis ir sustorėjęs. Didelis jo klampumas padeda išlaikyti vienodą suspenduotų dalelių pasiskirstymą ir pagerina kompozicijos konsistenciją.
MC:
Tabletės surišimas:
MC naudojamas kaip segtuvas planšetinių kompiuterių kompozicijose. Tai suteikia gerų surišimo savybių ir mechaninį stiprumą planšetiniams kompiuteriams, užtikrinant jų vientisumą valdant ir laikant.
Dezintegrantas:
Kai kuriais atvejais MC gali veikti kaip dezintegrantas, padėdamas tabletėms suskaidyti į mažesnius fragmentus, liečiant skrandžio skysčius, taip palengvindamas vaisto išsiskyrimą.
Kontroliuojamos išleidimo formuluotės:
Nors MC MC gali būti retesnis nei HPMC, jis gali būti naudojamas kontroliuojamose atpalaidavimo formuluotėse. Jo termogeliacijos savybės gali būti išnaudotos siekiant kontroliuoti vaistų išsiskyrimo profilį.
STOREMING IR STABILINIMAS:
MC naudojamas kaip sustorėjęs ir stabilizuojantis agentas įvairiose skysčio ir pusiau kietose kompozicijose. Jos gebėjimas padidinti klampumą padeda išlaikyti produkto stabilumą ir homogeniškumą.
Konkrečios programos vaistuose
HPMC programos:
Oftalminiai preparatai:
HPMC dažnai naudojamas oftalminiuose tirpaluose ir geliuose dėl jo tepimo ir viskoelastinių savybių. Tai suteikia drėgmės sulaikymą ir prailgina vaisto kontaktinį laiką su akių paviršiuje.
Transderminės pristatymo sistemos:
HPMC yra naudojamas transderminiuose pleistruose, kur jo plėvelės formavimo galimybės padeda sukurti kontroliuojamą atpalaidavimo matricą narkotikų tiekimui per odą.
Mucoadhesive formuluotės:
Dėl gleivių HPMC savybių ji tinka žandikaulio, nosies ir makšties vaistų tiekimo sistemoms, padidinant kompozicijos buvimo laiką taikymo vietoje.
MC programos:
Aktualios formuluotės:
MC yra naudojamas vietiniuose kremuose, geliuose ir tepaluose, kai jis veikia kaip sustorėjęs ir stabilizuojantis agentas, pagerindamas produkto sklaidą ir konsistenciją.
Maistas ir maistiniai vaistai:
Be farmacijos, MC nustato, kad maisto ir maistinių produktų naudojimai yra tirpikliai, emulsikliai ir stabilizatoriai, prisidedantys prie įvairių produktų tekstūros ir stabilumo.
Apibendrinant galima pasakyti, kad HPMC ir MC yra vertingos celiuliozės dariniai, turintys atskiras savybes, kurios daro juos tinkamas įvairioms farmacijos reikmėms. HPMC, turintis dvigubą tirpumą karštu ir šaltu vandeniu, didesnio klampumo diapazonu ir plėvelės formavimo galimybėmis, ypač palankiai vertinamas kontroliuojamoms išleidimo formoms, tablečių dangoms ir oftalmologiniams preparatams. MC, nors ir paprastesnis sudėties, suteikia unikalių privalumų, susijusių su šalto vandens tirpumu ir žemesne geliavimo temperatūra, todėl jis yra naudingas kaip rišiklio, dezintegranto ir tirštinimo agentas konkrečiose programose. Supratimas apie jų cheminių struktūrų, fizinių savybių ir funkcijų skirtumus leidžia formulatoriams pasirinkti tinkamą celiuliozės darinį, kad būtų patenkinti specifiniai farmacijos produktų poreikiai.
Pašto laikas: 2012 m. Vasario 18 d