1. Pagrindinės HPMC savybės
Hypromellose, angliškas pavadinimas hidroksipropil metilceliuliozė, slapyvardis HPMC. Jo molekulinė formulė yra C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, o jo molekulinė masė yra apie 86000. Šis produktas yra pusiau sintetinė medžiaga, kuri yra metilo ir dalis polihidroksipropilo eterio. Jis gali būti gaminamas dviem metodais: vienas yra tas, kad tinkamas metil -celiuliozės laipsnis yra apdorojamas NaOH, o po to reaguojamas su propileno oksidu esant aukštai temperatūrai ir slėgiui. Forma yra prijungta prie anhidrogliukozės celiuliozės žiedo ir gali pasiekti idealų lygį; Kitas yra medvilnės lingerio ar medienos minkštimo pluošto apdorojimas kaustine soda ir iš eilės reaguoti su metil chloridu ir propileno oksidu, kad gautų jį, ir toliau patobulinti, susmulkinti, kad būtų puikūs ir vienodi milteliai ar granulės. HPMC yra įvairių natūralių augalų celiuliozės įvairovė, ji taip pat yra puikus farmacijos pagalbininkas, turintis daugybę šaltinių. Šiuo metu jis plačiai naudojamas namuose ir užsienyje, ir tai yra vienas iš farmacinių pagalbinių medžiagų, kurių geriamųjų vaistų vartojimas yra didžiausias.
Šis produktas yra nuo balto iki pieniškos baltos spalvos, netoksiškos ir neskoningos, ir yra granuliuotų ar pluoštinių miltelių, kurie lengvai teka. Jis yra gana stabilus, veikiant šviesai ir drėgmei. Šaltame vandenyje jis išsipučia, kad būtų suformuotas pieniškas baltas koloidinis tirpalas, turintis tam tikrą klampumą, o sol-gelio tarpkonversijos reiškinys gali atsirasti dėl tam tikros tirpalo koncentracijos temperatūros. Jis labai tirpsta 70% alkoholio ar dimetilketono ir neištirps absoliučiame alkoholyje, chloroforme ar etoksinetane.
Kai hipromellozės pH yra nuo 4,0 iki 8,0, jis turi gerą stabilumą ir gali būti stabiliai, kai pH yra nuo 3,0 iki 11,0. Kai temperatūra yra 20 ° C ir santykinė drėgmė yra 80%, ji kaupiama 10 dienų. HPMC drėgmės absorbcijos koeficientas yra 6,2%.
Dėl skirtingo metoksi ir hidroksipropilo kiekio hipromellose struktūroje atsirado įvairių rūšių produktai. Esant konkrečioms koncentracijoms, įvairių rūšių produktai turi specifinį klampumą ir šilumos geliacijos temperatūrą, todėl turi skirtingas savybes ir gali būti naudojamos skirtingais tikslais. Įvairių šalių farmakopėjos turi skirtingus modelių reglamentus ir atstovavimus: Europos farmakopėjos, atsižvelgiant į įvairius rinkoje parduodamų produktų klampumo ir pakeistų produktų pakeitimo laipsnius, atstovauja skaičiai, o skyrius yra MPA · s; Jungtinių Valstijų farmakopėjoje bendrasis pavadinimas gale prideda 4 skaitmenis, kad nurodytų kiekvieno hipromellozės pakaitalo turinį ir tipą, pavyzdžiui, „Hypromellose 2208“, pirmieji du skaitmenys sudaro apytikslį metoksi procentą, o paskutiniai du skaitmenys žymi hidroksipropilo apytikslį procentą.
2. HPMC tirpinimo metodas vandenyje
2.1 Karšto vandens metodas
Kadangi „Hypromellose“ neištirpsta karštame vandenyje, pradžioje ji gali būti tolygiai išsisklaidžiusi karštu vandeniu, o paskui atvėsinti. Du tipiški metodai aprašomi taip:
(1) Įdėkite reikiamą karšto vandens kiekį į indą ir įkaitinkite jį maždaug iki 70 ° C, palaipsniui įpilkite šį produktą lėtai maišant. Iš pradžių šis produktas plūduriuoja vandens paviršiuje, o po to palaipsniui suformuoja srutą, maišant, vėsina srutą.
(2) Į indą įpilkite 1/3 arba 2/3 reikiamo vandens kiekio ir įkaitinkite jį iki 70 ° C, kad išsklaidytumėte produktą, kad paruoštumėte karšto vandens suspensiją, tada įpilkite likusio šalto vandens kiekio, kol karšto vandens silikutes suspensijoje, mišinys atvėsinamas po maišymo.
2.2 Miltelių maišymo metodas
Miltelių dalelės yra visiškai išsklaidytos sausai maišant su vienodu ar didesniu kitų miltelių ingredientų kiekiu, o po to ištirpinamos vandenyje. Šiuo metu hypromellose gali būti ištirpinta be aglomeracijos.
3. HPMC pranašumai
3.1 Šalto vandens tirpumas
Tirpi šaltame vandenyje, esančiame žemiau 40 ° C arba 70% etanolio, iš esmės netirpsta karštoje vandenyje, virš 60 ° C, tačiau jį galima geliuoti.
3.2 Cheminis inertiškumas
Hypromellose (HPMC) yra savotiškas nejoninis celiuliozės eteris. Jo tirpale nėra jokio joninio krūvio ir jis nebendrauja su metalinėmis druskomis ar joniniais organiniais junginiais. Todėl kiti pagalbiniai pacientai su tuo nereaguoja ruošimo proceso metu.
3.3 Stabilumas
Jis yra gana stabilus rūgšties ir šarminiams, todėl gali būti laikomas ilgą laiką tarp pH 3 ir 1L, be akivaizdaus klampumo pokyčių. Vandeninis hypromellose (HPMC) tirpalas turi anti-mildew efektą ir gali išlaikyti gerą klampumo stabilumą ilgalaikio laikymo metu. Farmacija, naudojantys HPMC kaip pagalbinius, turi geresnės kokybės stabilumą nei tie, kurie naudoja tradicinius pagalbinius pacientus (pvz., Dekstrinas, krakmolas ir kt.).
3.4 klampumo reguliavimas
Skirtingi HPMC klampumo dariniai gali būti sumaišyti atsižvelgiant į skirtingus santykius, o jo klampumas gali pasikeisti pagal tam tikras taisykles ir turi gerą tiesinį ryšį, todėl santykį galima pasirinkti pagal reikalavimus.
3.5 Metabolinė inercija
HPMC nėra absorbuojamas ar metabolizuojamas organizme ir nesuteikia šilumos, todėl tai yra saugus vaistų paruošimas.
3.6 Saugumas
Paprastai manoma, kad HPMC yra netoksiška ir nedirginanti medžiaga. Vidutinė mirtina pelių dozė yra 5 g/kg, o žiurkių vidutinė mirtina dozė yra 5,2 g/kg. Dienos dozės žmonėms yra nekenksmingos.
4. HPMC taikymas ruošiant
4.1 kaip plėvelės dangos medžiaga ir plėvelės formavimo medžiaga
Naudojant „Hypromellose“ (HPMC) kaip plėvelę dengtą tablečių medžiagą, palyginti su tradicinėmis dengtomis tabletėmis, tokiomis kaip cukraus dengtos tabletės, dengtos tabletės neturi akivaizdžių pranašumų, kad būtų galima maskuoti vaistų ir išvaizdos skonį, tačiau jų kietumas ir trapumas, drėgmės absorbcija, dezintegracija, svorio padidėjimas ir kiti kokybės rodikliai yra geresni. Šio produkto žemo klampumo laipsnis naudojamas kaip vandenyje tirpios plėvelės dangos medžiaga tabletėms ir tabletėms, o aukšto lygio laipsnis naudojamas kaip plėvelės dengimo medžiaga organinių tirpiklių sistemoms. Koncentracija paprastai yra nuo 2,0% iki 20%.
4.2 kaip segtuvas ir dezintegrantas
Šio produkto žemo klampumo laipsnis gali būti naudojamas kaip segtuvų ir dezintegrantas tablečių, tablečių ir granulių, o aukšto lygio laipsnis gali būti naudojamas tik kaip segtuvas. Dozavimas kinta priklausomai nuo skirtingų modelių ir reikalavimų. Paprastai sauso granuliavimo tablečių segtuvų dozė yra 5%, o šlapios granuliavimo tablečių segtuvų dozė yra 2%.
4.3 kaip sustabdymo agentas
Pakabinimo agentas yra klampi gelio medžiaga, turinti hidrofiliškumą, kuri gali sulėtinti dalelių nusėdimo greitį, kai jis naudojamas suspenduojančiame agente, ir ji gali būti pritvirtinta prie dalelių paviršiaus, kad dalelės neuždengtų ir susitrauktų į rutulį. Agentai sustabdomi vaidina gyvybiškai svarbų vaidmenį sustabdant. HPMC yra puiki pakabinamų medžiagų įvairovė, o jo ištirpęs koloidinis tirpalas gali sumažinti skysčio ir kietos sąsajos įtempimą ir laisvą energiją ant mažų kietųjų dalelių, taip padidindamas heterogeninės dispersijos sistemos stabilumą. Šio produkto aukšto lygio laipsnis naudojamas kaip pakabos tipo skysčio paruošimas, paruoštas kaip pakabinamasis agentas. Jis turi gerą suspenduojamą efektą, lengva perdaryti, neprilipo prie sienos ir turi smulkias flokuliuotas daleles. Įprasta dozė yra nuo 0,5% iki 1,5%.
4.4 kaip blokatorius, nuolatinis atpalaidavimo agentas ir porų sukėlėjas
Šio produkto aukšto klampumo laipsnis naudojamas hidrofilinės gelio matricos ilgalaikio atpalaidavimo tabletėms, blokatoriams ir kontroliuojamam atpalaidavimo agentams paruošti mišrių medžiagų matricos tablečių tabletėms, o tai atideda vaisto išsiskyrimą. Jo naudojimo koncentracija yra 10% ~ 80% (m /m). Mažo klampumo laipsniai yra naudojami kaip porų formavimo agentai nuolatiniam atpalaidavimo ar kontroliuojamo atpalaidavimo preparatams. Pradinę dozę, reikalingą tokio tipo tabletės terapiniam poveikiui, gali būti greitai pasiekta, o po to daro nuolatinį atpalaidavimo ar kontroliuojamo atpalaidavimo poveikį, o organizme palaikoma efektyvi kraujo vaisto koncentracija. Kai „Hypromellose“ susitinka su vandeniu, jis drėkina, kad susidarytų gelio sluoksnis. Vaisto išsiskyrimo iš matricos tabletės mechanizmas daugiausia apima gelio sluoksnio difuziją ir gelio sluoksnio eroziją.
4.5 Apsauginiai klijai kaip tirštiklis ir koloidas
Kai šis produktas naudojamas kaip tirštiklis, dažniausiai naudojama koncentracija yra 0,45%~ 1,0%. Šis produktas taip pat gali padidinti hidrofobinių klijų stabilumą, suformuoti apsauginį koloidą, neleisti dalelėms aglomeruoti ir aglomeruojant, taip slopindamas nuosėdų susidarymą, o įprasta jo koncentracija yra 0,5%~ 1,5%.
4.6 kapsulės kapsulės medžiaga
Paprastai kapsulės kapsulės kapsulės medžiaga yra pagrįsta želatina. Želatinos kapsulės apvalkalo gamybos procesas yra paprastas, tačiau yra keletas problemų ir reiškinių, tokių kaip bloga apsauga nuo drėgmės ir deguonies jautrių vaistų, mažo vaisto tirpimo greičio ir atidėtas kapsulės apvalkalo dezintegracija laikant. Todėl ruošiant kapsules, o hypromellose, kaip želatinos kapsulių pakaitalas, yra naudojamas kapsulėms, o tai pagerina kapsulių formavimosi ir naudojimo poveikį, ir buvo plačiai skatinama namuose ir užsienyje.
4.7 kaip bioadhezis
Bioadhezijos technologija, pagalbinių medžiagų naudojimas su bioadheziniuose polimeruose, sukibus su biologine gleivine, padidina kontakto tarp preparato ir gleivinės tęstinumą ir įtempimą, kad vaistą lėtai išsiskiria ir absorbuojama gleivinė, siekiant terapinių tikslų. Šiuo metu jis naudojamas plačiai naudojamas nosies ertmės, burnos gleivinės ir kitų dalių ligoms gydyti. Virškinimo trakto bioadhezijos technologija yra nauja pastaraisiais metais sukurta narkotikų pristatymo sistema. Tai ne tik prailgina farmacijos preparatų buvimo laiką virškinimo trakte, bet ir pagerina vaisto ir ląstelės membranos kontaktinį efektyvumą absorbcijos vietoje, pakeisdamas ląstelių membranos sklandumą, padidindamas vaisto įsiskverbimą į žarnyno epitelio ląsteles, tokiu būdu pagerindamas vaisto biologinį prieinamumą.
4.8 kaip aktualus gelis
Kaip lipnus paruošimas odai, „Gel“ turi daugybę pranašumų, tokių kaip sauga, grožis, lengvas valymas, mažos išlaidos, paprastas paruošimo procesas ir geras suderinamumas su narkotikais. kryptis.
Pašto laikas: 2012 m. Vasario 14 d